编辑: 无理的喜欢 2018-10-24
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1 - 第十一单元 抗病毒药 D、药理作用与临床评价

(一)作用特点 1.

广谱抗病毒药 (1)利巴韦林 抗病毒机制――抑制一磷酸肌苷脱氢酶,进而干扰三磷酸鸟苷合成 ;

抑制病毒 RNA 聚合 酶,阻碍 mRNA 的转录. 临床用于――甲型肝炎、单纯疱疹、麻疹、呼吸道病毒感染. (2)干扰素 抗病毒机制――与细胞内特异性受体结合, 导致抗病毒蛋白的合成. 对病毒穿透细胞膜 过程:脱壳、mRNA 合成、蛋白翻译后修饰、病毒颗粒组装和释放均可产生抑制作用. RNA 病毒较为敏感,DNA 病毒敏感性较低. 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

2 - 用于――慢性肝炎、疱疹性角膜炎、带状疱疹等;

还用于肿瘤. (3)胸腺肽α1 可诱导 T 细胞分化成熟,并调节其功能. 临床用于――慢性肝炎、艾滋病、其他病毒性感染及肿瘤. 2.抗流感病毒药 【金刚烷胺、金刚乙胺】――抗病毒机制: (1)作用于 M2 蛋白――影响病毒脱壳和复制. (2)干扰病毒组装. 仅对亚洲甲型流感病毒有效. 【扎那米韦】 对金刚烷胺和金刚乙胺耐药病毒仍有抑制作用. 机制――选择性抑制流感病毒神经酰胺酶. 抑制病毒从感染细胞的释放, 阻止病毒在呼 吸道扩散. 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

3 - 【奥司他韦】 其活性代谢产物是强效选择性甲型和乙型流感病毒神经氨酸酶抑制剂――用于甲型或 乙型流感病毒治疗,对甲型 H1N1 型流感和高致病性禽流感 H5N1 感染者有防治作用. 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

4 - 3.抗疱疹病毒药 (1)阿昔洛韦――抗DNA 病毒药,对RNA 病毒无效,对单纯疱疹病毒作用最强,对带 状疱疹病毒作用较弱. 机制:竞争病毒 DNA 多聚酶,抑制病毒 DNA 复制;

掺入病毒 DNA 链中,生成无功能 DNA. 用于:单纯疱疹病毒感染、疱疹病毒脑炎和带状疱疹. (2)伐昔洛韦――水解成阿昔洛韦. (3)西多福韦――竞争性抑制三磷酸脱氧胞苷,并可作为病毒 DNA 多聚酶的底物而抑 制病毒 DNA 的合成.单次用药即对单纯疱疹病毒、水痘有效. 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

5 - (4)膦甲酸钠――阻断病毒 DNA 多聚酶的焦磷酸结合点,抑制病毒的核酸合成. 用于治疗巨细胞病毒引起的视网膜炎, 也可用于耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹 病毒感染. (5)阿糖腺苷――抑制病毒 DNA 多聚酶、干扰其 DNA 合成. 临床静脉滴注可用于治疗单纯疱疹病毒性脑炎,局部外用于疱疹病毒性角膜炎. 4.抗乙型肝炎病毒药 (1)拉米夫定――抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸(HBV-DNA)多聚酶,并引起 DNA 链 延长反应终止.还可抑制 HIV 逆转录酶. 主要治疗乙型肝炎和 AIDS. (2)阿德福韦――竞争性抑制病毒 DNA 多聚酶和逆转录酶――用于耐拉米夫定的乙型 肝炎患者. 中公执业药师考试公众平台:zgyaoshi -

6 - 【小结】 (1)广谱抗病毒(利巴韦林、干扰素、胸腺肽). (2)抗流感病毒(金刚烷胺、金刚乙胺、扎那米韦、奥司他韦). (3)抗疱疹病毒(阿昔洛韦、伐昔洛韦、西多福韦、膦甲酸钠、阿糖腺苷). (4)抗乙肝(拉米夫定、阿德福韦). (5)抗HIV(拉米夫定、齐多夫定).

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