PDF《替米考星》

四川畜牧兽医 ・

2008 ・

04 期・总第

210 期编辑SICHUAN XUMUSHOUYI

4 收稿日期: 2008- 02-

18 作者简介: 刘晓萍( 1984- ) , 女, 硕士 研究生,研究方向为动物营养与免 疫.

替米考星是美国 Elanco 公 司于

20 世纪

80 年代开发的半合 成大环内酯类畜禽专用抗生素, 具有很强的抗菌活性, 耐药性低, 抗菌谱广,对所有的革兰氏阳性 菌和部分革兰氏阴性菌、 霉形体、 螺旋体等均有抑制作用,尤其是 对多种支原体及螺旋体也具有很 强的抑制作用.该药先后在澳大 利亚、 巴西、 法国、 马来西亚、 意大 利、 西班牙、 美国等国家被批准临 床用药, 用于治疗山羊、 奶牛、 猪、 鸡等动物的感染性疾病.

1 合成 替米考星一般由泰乐菌素半 合成制得. 泰乐菌素在酸中水解, 得到其水解产物去碳霉糖泰乐菌 素,后者与 3, 5- 二甲基哌啶反 应,得到的产物经磷酸等缓冲溶 液冲洗,用NaOH 溶液调 pH 值至10, 析出物经过滤、 洗涤、 真空 干燥得到的产品即是替米考星. 替米考星的合成路线主要 有两条: 一是直接用泰乐菌素碱 进行水解合成;

另一条路线是利 用泰乐菌素磷酸盐或泰乐菌素 酒石酸盐进行水解, 脱掉相应的 盐, 再进一步合成.从原料的价 格上讲,采用泰乐菌素成本最 高, 酒石酸泰乐菌素次之, 磷酸 泰乐菌素最经济.

2 抗菌活性 替米考星抗菌谱广, 且有很 强的抗菌活性, 对所有的革兰氏 阳性菌和部分革兰氏阴性菌、 霉 形体、螺旋体等均有抑制作用. 主要用来治疗牛、 山羊、 绵羊、 奶牛、 猪、 鸡等动物因敏感菌引起 的感染疾病, 尤其是治疗畜禽呼 吸道感染效果更明显. 对胸膜肺 炎放线杆菌、溶血性巴氏杆菌、 多杀性巴氏杆菌及畜禽霉形体 具有比泰乐菌素更强的活性. 有试验表明, 磷酸替米考星对畜 禽常见的

18 种病原菌总体抑菌 效果优于先锋霉素 V, 尤其是对 李氏杆菌、 禽巴氏杆菌、 猪丹毒 杆菌、 金黄色葡萄球菌、 肺炎链 球菌、支气管炎博德特氏菌、 猪 胸膜肺炎放线杆菌、 鸡败血支原 体等菌株高度敏感. 替米考星对 奶牛乳房炎常见的

8 种病原菌 均有一定的抑菌作用, 尤其是对 G+ 菌具有很强的抑菌效果.

3 药动学研究 替米考星在家畜体内的主 要药动学特征表现在内服和皮 下注射给药吸收快, 血中药物半 衰期长,药物组织穿透力强, 体 内分布容积大等. 尤其在肺和乳 房等结缔组织中显示出较高的 药物浓度, 同时在乳中也具有较 高的药物浓度, 并且维持时间较 长, 半衰期可达 1~

2 d, 奶牛在使 用1h后可达到血药峰浓度,

3 d 后其乳汁中的浓度仍具有有效 的抗菌活性. 这些特殊的药动学 特性尤其适合于对家畜肺炎、 乳 房炎等感染性疾病的治疗. Shen 等曾进行了口服替米 考星在猪体内的药动学试验. 测 定的实验数据表明, 在猪口服替 米考星后, 替米考星能被迅速的 吸收和缓慢的排出. 兰州兽药研 究所曾对替米考星在绵羊体内 的药代动力学进行了研究, 结果 表明, 绵羊静注和皮下注射替米 刘晓萍, 赵恒寿 ( 山西省农业大学动物科技学院, 山西 太谷 030801) 中图分类号: S853.76 文献标识码: A 文章编号: 1001- 8964( 2008) 04- 0033-

02 摘要: 替米考星是一种动物专用的新型大环内酯类抗生素, 临床主要应用于牛、 猪、 鸡、 绵羊、 山羊、 兔等动物感染性疾病, 特别是用于畜禽呼吸道疾病并取得显著疗效. 该药具有抗菌活性强、 药代动力学特征优良、 用量少、 毒性小等特点. 临床应用表明: 替米考星是一种安全有效的新型兽 药, 具有广阔的应用前景. 关键词: 替米考星;