PDF《Arsenor? Apremilast》

Arsenor? Apremilast Arsenor(阿普斯特)使用说明书 适应证和用途 Arsenor,一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)的抑制剂,适用于治疗有活动性银屑病关 节炎的成年患者以及能用光学或系统疗法治疗的中重度斑块状银屑病患者(1.

1) 剂量和给药方法 (1)为减低胃肠道症状,按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30 mg每天2次(2.1). 1)第1天:早晨10 mg 2)第2天:早晨10 mg和傍晚10 mg 3)第3天:早晨10 mg和傍晚20 mg 4)第4天:早晨20 mg和傍晚20 mg 5)第5天:早晨20 mg和傍晚30 mg 6)第6天和其后:30 mg每天2次(2)在严重肾受损中的剂量: 1)推荐剂量是30 mg每天1次(2.1) 2)对初始剂量的点滴调整,利用表1中列出仅是早晨时间表和跳过下午剂量 (2.2) 剂型和规格 片:10 mg,20 mg,30 mg (3) 禁忌证 已知对apremilast或制剂中任何赋形剂超敏性 (3) 警告和注意事项 (1)抑郁:忠告患者,其护理人员,和家属警戒抑郁,自杀想法或其他情绪 变化和如果这类变化发生时联系其卫生保健提供者.有抑郁和/或自杀想法或 行为史患者中小心权衡用Arsenor治疗的风险和获益.(5.1) (2)体重减轻 :定期监视体重,如发生不能解释或临床意义体重减轻,评价 体重减轻和考虑终止Arsenor.(5.2) 警告和注意事项 (1)抑郁:忠告患者,其护理人员,和家属警戒抑郁,自杀想法或其他情绪 变化和如果这类变化发生时联系其卫生保健提供者.有抑郁和/或自杀想法或 行为史患者中小心权衡用Arsenor治疗的风险和获益. (2)体重减轻 :定期监视体重,如发生不能解释或临床意义体重减轻,评价 体重减轻和考虑终止Arsenor. (3)药物相互作用:不建议食用强细胞色素P450酶诱导剂(如利福平 [rifampin],苯巴比妥[phenobarbital],卡马西平[carbamazepine],苯妥 英[phenytoin])因为可能发生丧失疗效.(5.3,7.1) 不良反应 最常见不良反应(≥ 5%)是腹泻,恶心和头痛(6.1) 报告怀疑不良反应.联系Celegene公司电话1-888-423-5436或FDA电话1-800- FDA-1088或www.fda.gov/medwatch 特殊人群中使用 严重肾受损:曾观察到增加Arsenor全身暴露,建议减低剂量至30 mg每天1次(2.2,8.6) 完整处方资料

1 适应证和用途 Arsenor是适用于为治疗有活动性银屑病关节炎的成年患者.

2 剂量和给药方法 2.1 在银屑病关节炎中剂量 表1中显示Arsenor的从第1天至第5天点滴调整推荐初始剂量.在5-天点滴调 整后推荐的维持剂量从第6天开始口服30 mg每天2次.这个点滴调整是意向是 减低与初始治疗关联的胃肠道症状. 可不管进餐给予Arsenor,不要粉碎,裂开,或咀嚼药片. 2.2 有严重肾受损患者中剂量调整 在有严重肾受损患者中(肌酐清除率(CLcr)用Cockroft-Gault方程估算低于30 mL/min) Arsenor的剂量应减低至30 mg每天1次[见在特殊人群中使用(8.6)和 临床药理学(12.3)].在这个组中对初始剂量点滴调整,建议只滴定调整表1 中列出的上午(AM)时间表而跳过下午(PM)剂量.

3 剂型和规格 可得到以下剂量强度菱形,薄膜衣Arsenor片:

10 mg粉红色片在一侧刻有 APR 和另一侧

10

20 mg棕色片在一侧刻有 APR 和另一侧

20

30 mg米色片在一侧刻有 APR 和另一侧

30 .

4 禁忌证 已知对apremilast或制剂中任何赋形剂超敏性患者中禁忌Arsenor [见不良反 应(6.1)]

5 警告和注意事项 5.1 抑郁 用ARSENOR治疗抑郁不良反应增加有关联.在3项对照临床试验安慰剂-对照期 0至16周阶段,用ARSENOR治疗患者1.0%(10/998)报道抑郁或抑郁情绪与之比 较用安慰剂治疗为0.8%(4/495) . 临床试验期间,用ARSENOR 治疗患者0.3%(4/1441)由于抑郁或抑郁情绪终止治疗相比较安慰剂治疗患者无(0/495). 暴露至ARSENOR患者0.2%(3/1441)报道抑郁为严重,相比安慰剂治疗患者为无 (0/495).接受ARSENOR患者0.2%(3/1441)曾观察到自杀意念和行为实例而相 比安慰剂治疗患者无(0/495).在临床试验中,接受安慰剂两例患者自杀致死 相比较ARSENOR治疗患者中无. 在有抑郁和/或自杀想法或行为史患者使用ARSENOR前处方者应仔细权衡在这 类患者中用ARSENOR治疗的风险和获益.患者,其护理人员,和家属应被忠告 需要警戒抑郁,自杀想法或其他情绪变化的出现或恶化,和如发生这类变化 联系其卫生保健提供者.如果事件发生处方者应仔细评价继续用ARSENOR风险 和获益. 5.2 体重减轻 在研究的对照阶段时,在10%(49/497)的用30 mg每天2次ARSENOR治疗患者报 道体重减轻5-10%间与之比较用安慰剂治疗为3.3%(16/495)[见不良反应 (6.1)].用ARSENOR治疗患者应定期监视其体重.如发生不能解释或临床意义 的体重减轻,应评价体重减轻,和考虑终止ARSENOR. 5.3 药物相互作用 强细胞色素P450酶诱导剂,利福平[rifampin]的共同给药,导致替普司特全 身暴露减低,可能导致ARSENOR丧失疗效.因此,不建议细胞色素450酶诱导 剂 (如利福平,苯巴比妥[phenobarbital],卡马西平[carbamazepine],苯 妥英[phenytoin])与ARSENOR的使用.[见药物相互作用(7.1)和临床药理学 (12.3)].